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核磁共振波譜儀在藥物發(fā)現(xiàn)中的應用

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瀏覽:- 發(fā)布日期:2018-03-22 13:17:25【

[文章導讀] 核磁共振波譜儀NMR方法具有普遍適應性,不需要去針對每一個蛋白質建立特殊的方法,一旦靶分子被確定,

在過去的10年,在學術界和工業(yè)界的研發(fā)工作者們的共同努力下,核磁共振波譜(點擊了解詳情)在新藥研發(fā)的各個階段,特別是在新藥的臨床前研究中正在發(fā)揮著越來越大的作用。在以往,核磁共振波譜NMR)在新藥研發(fā)中的作用主要在于藥靶分子如蛋白和核酸分子的空間結構研究,以及小分子先導化合物和天然產(chǎn)物的結構分析。最近幾年,隨著各種技術和核磁共振波譜的發(fā)展,如今核磁共振波譜已經(jīng)在蛋白質-配體相互作用的分子機理研究、小分子的高通量篩選、藥物構效關系研究以及毒理學和新藥安全評價等方面起著越來越重要的作用。


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核磁共振波譜NMR方法具有普遍適應性,不需要去針對每一個蛋白質建立特殊的方法,一旦靶分子被確定,就可以進行篩選;能夠檢測出親和力較弱的配體;所篩選的可以是小的分子骨架,而這些骨架片段可以通過橋鏈連接成許多不同的分子。隨著實驗技術特別是硬件技術的發(fā)展,核磁共振波譜NMR的靈敏度得到了大大提高,核磁共振波譜NMR篩選方法所需要的生物靶分子用量正在大量降低,使得它的適用性更高。


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